Варфаринсвязывающий участок

Варфаринсвязывающий участок

В то же время существуют, по-видимому, связывающие участки САЧ, селективно взаимодействующие только с ЛВ или взаимодействующие с ними сильнее и специфичнее, чем с эндогенными молекулами. К таким участкам можно отнести варфаринсвязывающий участок. Хотя точная локализация этого участка неизвестна, есть сведения, что единственный триптофановый участок САЧ принимает непосредственное участие в его формировании. Модификация этого тип- тофанового остатка значительно влияет на связывание варфарина, но не билирубина.

Вероятно, варфарин- и билирубиневязывающий участки неидентичны, но расположены невдалеке друг от друга. Вероятно, варфарин- и билирубиневязывающий участки неидентичны, но расположены невдалеке друг от друга. Сильносязывающий участок САЧ связывает варфарин с Касс=2,4 105 М”1. Для пероральных антикоагулянтов этот участок характеризуется стереоспецифичностью, так как имеются выраженные различия в его способности связывать S(—)- или фенпрокумон Варфаринсвязывающий участок можно идентифицировать с помощью флюоресцентного зонда дансиламида. Этот участок относится к лекарствосвязывающему участку 1, который комплементарен ароматическим кислотам с делокализованным отрицательным зарядом — варфарину, фенпрокумону, фенилбутазону и сульфинпиразолу.

С этим участком связываются также сульфадиметоксин, салициловая кислота и ее производные, азапропазон, иофеноксиевая кислота и йодипамид. Поскольку величина сродства некоторых кумариновых антикоагулянтов и энантиомеров фенпрокумона и варфарина к САЧ коррелирует с их антикоагулирующей активностью, варфаринсвязывающий участок альбумина можно рассматривать в качестве модели биологического рецептора этих ЛС. Варфаринсвязывающий (или, как его можно еще назвать, триптофансодержащий) участок состоит из двух частей: гидрофобного “кармана” (полости), образованного радикалами неполярных аминокислотных остатков, и катионного центра, расположенного в этой области или вблизи нее.

Выездное мероприятие невозможно представить себе без такой услуги, как кейтеринг . Вам предлагаются не просто закуски и напитки, но и полное оформление столов. Любое количество гостей, огромный выбор закусок на ваш вкус.

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Еще не оценили)
Загрузка ... Загрузка ...

Оставить комментарий

Почта (не публикуется) Обязательные поля помечены *

Вы можете использовать эти HTML теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: