Оптические свойства лиганда и белка

Оптические свойства лиганда и белка

Один сильносвязывающий участок САЧ связывает билирубин с Каес=5,5 107 М-1 (R. Brodersen, 1978) или с Касс=1,4 10s М”1, (С. Jacobsen, 1969) Кроме того, САЧ имеет один или два участка, связывающих билирубин с меньшим сродством. При взаимодействии билирубина с САЧ изменяются оптические свойства лиганда и белка. Билирубин в его сильносвязывающем участке фиксируется в “скрученной” конформации, которая имеет характерную оптическую активность. Билирубин в его сильносвязывающем участке фиксируется в “скрученной” конформации, которая имеет характерную оптическую активность.

Такой механизм свидетельствует о высокой комплементарности связывающего участка САЧ к молекуле билирубина и, несомненно, относится к типичному лиганд-рецеп- торному взаимодействию. Часть I Сильносвязывающий участок САЧ для билирубина локализован в петле 4. Этот вывод сделан на основании того, что содержащие эту петлю изолированные фрагменты САЧ, связывают билирубин сильнее, чем фрагменты, в состав которых не входит петля 4. Билирубин, “пришитый” ковалентно к САЧ, обнаруживается в области петель 3-5. Основная роль в связывании билирубина принадлежит лизину 240 САЧ, а сильносвязывающий участок альбумина для билирубина образован аминокислотными остатками, окружающими лизин 240. Поскольку при молярном отношении билирубин:альбумин, равном 1, диазепам и билирубин связываются с САЧ одновременно, считается, что билирубинсильносвязывающий и бензодиазепинсвязываю- щий — два разных участка. Многие ЛС (варфарин, сульфаниламидные препараты, стероидные гормоны (гидрокортизон, дезоксикортикостерон, кортикостерон, эстрадиол, альдостерон)), органические красители (индоциановый зеленый, бромсульфгалеин, феноловый красный), жирные кислоты с длиной цепи С12 и в меньшей степени С14, рентгеноконтрастное средство йодинамид уменьшают связывание билирубина с САЧ.

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Еще не оценили)
Загрузка ... Загрузка ...

Оставить комментарий

Почта (не публикуется) Обязательные поля помечены *

Вы можете использовать эти HTML теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: